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3- galénique

62 flashcardsby Océane
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1
quelle est la caractéristique pp des excipients?
innertie (innerte par // à l'organisme et au PA ) -> si pas le cas donne des effets notoires/ génants
2
les excipients peuvent ils être des PA?
A doses élevées, certains sont des principes actifs
(Ex: mannitol : laxatif)
3
que regroupe l'entité médicament?
le PA + un ou plrs excipient qui donne la forme galénique
4
quels sont les origines possibles des PA?
-Végétale (PA plantes, plantes entières)
- Animale (héparines)
- Humaine (MDS, PSL)
- Microbiologique (vaccins)
- Synthétique et semi-synthétique
- Biotechnologique (biothérapie)
- Gazeuse (air médical, oxygène)
- Minérale (eau, bicarbonate de sodium)
5
quels sont les 2 sortes de voies pp d'amnistration?
-voies entérale (via le sys digestif)
-voies parentérale
6
quelles voies regroupe la voie entérale?
voie orale
+ voie rectale
7
quelle distinction fait on dans les voies parentérales?
injectable et sans injection
8
quelles sont les voies parentérales injectable?
Voie intradermique
Voie sous cutanée
Voie intramusculaire
Voie intraveineuse
9
quelles sont les voies parentérales sans injection?
Voie ophtalmique
Voie sublinguale
Voie aérienne supérieure et sphère ORL
Voie pulmonaire
Voie percutanée
Voie vaginale
10
quelle est la voie la plus utilisée?
voie orale (70-80% des médicaments délivrés)
11
avantages de la voie orale?
- Pratique
- Physiologique
- Economique
- Aisément répétable
12
inconvénients de la voie orale?
-etat de conscience
-difficulté d'administration nouveau-né, sujet âgé (sécheresse buccale, fausse route...), vomissement
-délai de résorption variale (Tmax varie)selon contenu bol intestinal, pH estomac, compo° médicament
-dégradation de crtn PA par sucs digestifs
-effet de 1er passage -> limite biodisponibilité
13
après le passage de la muqueuse rectale, par quoi peut être drainer le médicament? quel conséquence?
- plexus/veines hémorroïdaires < et moyenne passe direct vers la VCI> effet de 1er passage seulement pulmonaire
-plexus/veines hémorroïdaires > passe par la veine porte
-> effet de premier passage hépatique partiel (1/3 du PA)
14
avantage de la voie rectale?
-usage local (peut qd même être résorbé pour parti et circuler dans la circulation générale) -> ou général
-administration simple (jeune enfant)
-pour médicament désagréable
15
inconvénients de la voie rectale?
- Effet de premier passage hépatique pour partie
-Dégradation par enzymes bactériennes
- Forme irritante (rectite)
- Délai de résorption variable
- Variabilité interindividuelle de résorption
16
y a t-il des effets de premier passage pour les voies parentérales?
sont assez négligeables
17
Image occlusion: name the hidden labels
18
Image occlusion: name the hidden labels
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Image occlusion: name the hidden labels
20
Image occlusion: name the hidden labels
21
Image occlusion: name the hidden labels
22
où se fait l'administration pour la voie intradermique?
immédiatement sous la surface de la peau (à la limite de l’épiderme et du derme)
23
pour quoi est ce que la voie intradermique est pp utilisée?
réaction tuberculinique + désensibilisation allergique
24
quels sont les zones de piqure pour la voie sous-cutanée?
sous la peau: face externe de la cuisse, face postérieure du bras, peau du ventre, région deltoïdienne
25
caractéristiques de la voie sous-cutanée (volume, nécessite quoi)? ex d'utilisation courante?
-faible volume = 1-2 mL
-nécessite vascularisation + solubilité du PA
-insuline (car dégradé dans tube digestif)
26
où se fait l'administration pour la voie intramusculaire?
quadrant supéro-externe de la région fessière
27
quel volume pour la voie musculaire?
5-20 mL
28
quels sont les différents types d'administration par voie intraveineuse?
-veines superficielles ou profondes
-IVD lente ou flash ou bolus ou perf intraveineuse
29
quel volume pour la voie IV?
>5-20 mL
30
pour quoi la voie musculaire est pp utilisée?
urgence + vaccin
31
avantage de la voie parentérale?
-Action quasi-immédiate (traitement de l’urgence)
- Administration patients ne pouvant avaler
-Administration de médicaments non résorbables per os
32
inconvénient de la voie parentérale?
-expérience technique
- matériel stérile et conditions d'asepsie
-irritation locale ou foyer infectieux ( besoin de changer de lieu )
- auto-administration difficile
- association plusieurs produits dans seringue déconseillée (incompatibilités)
33
quelle est la différence entre interaction et incompatibilité?
interaction: dans l'organisme
incompatibilité: mélange en dehors organisme
34
ordre de rapidité entre voie intraveineuse, intramusculaire et sous-cutané?
IV > IM > SC
35
quelle voie a l'effet le plus rapide? se traduit comment sur une courbe? quelle voie a une durée plus prolongée?
-voie IV : Tmax le plus court
-transdermique : Tmax le plus long
36
de quoi dépend toujours Tmax ?
de la rapidité d'absorption du PA
37
la voie parentérale sans aiguille sont elles utilisé pour des actions locales ou générales?
les 2 (une voie locale pourra tjrs avoir un impact général en étant un peu résorbé)
38
Pour quoi utilise t-on la voie ophtalmique? se fait où exactement ?
action locale (même si partiellemt systémique via la vascularisation)
-> sur la conjonctive de l'oeil
39
pour quoi utilise t-on svt la voie sublingual? avantage?
résorption rapide, rejoignant la circulation pulmonaire, avant distribution dc court-circuite l’effet de premier passage hépatique
Ex : formes lyophilisées (Spasfon Lyoc®) trinitrine (Natispray®) fentanyl (Abstral®)
40
où se fait l'administration pour la voie perlinguale? ex?
résorption par la muqueuse de la langue et la face interne des joues (frotte bâtonnet)
Ex : Fentanyl (Actiq®)
41
pour quoi utilise t-on svt la voie vaginale ? pk?
généralement action locale car faible perméabilité
42
pour quoi utilise t-on les voies aériennes supérieures et la sphère ORL?
action locale muqueuses des cavités nasales, de la bouche, du pharynx et du conduit auditif
43
avantage de la voie nasale? ex d'utilisation?
(muqueuse vers réseau capillaires des fosses nasales, drainé vers VC sup; muqueuse très perméable et très vascularisée avec shunt hémato-encéphalique existant + accès central possible
Ex : Fentanyl (Pecfent®)
44
que peut on administrer pa voie pulmonaire?
-nébulisation d’aérosols de fines particules
-aussi action générale (anesthésie)
45
avantages de la voie pulmonaire?
- Action quasi-immédiate et locale (traitement de l’urgence)
- Eviter dégradation du PA par tractus gastro-intestinal
- Eviter effet de premier passage hépatique
- Passage à travers une mince couche cellulaire d’absorption
46
inconvénients de la voie pulmonaire?
-Transit/ inhalation : dispersion dans gaz, dissolution dans le
surfactant, diamètre <1µm (rétention en fonction du diamètre tout au long du tractus respiratoire), dépôt et fixation favorisés par pause respiratoire
- Capture ou dépôt : fixation des particules par épithélium broncho-pulmonaire (impaction par inertie, sédimentation par gravité, diffusion)
- Rétention et clairance : clairance (temps pour éliminer le PA de l'organisme) environ 100h (30-40% particules épurées dans les 24 premières heures)
- Absorption : tout au long du tractus respiratoire y compris dans la bouche, pharynx, trachée, bronches, alvéoles
47
quels sont les 2 formes galéniques pouvant être administrées par voie pulmonaire?
-aérosol doseur
-poudre inhalation
48
comment fonctionne l'aérosol doseur? (principe, admin° avantage, inconvénient)
• Principe :
– PA en suspension dans un liquide
– mis en pression par un gaz inerte
• Administration :
– Pression sur une valve ou automatique à l’inspiration (autohaler)
– Éjection de particules (40µm)
– Réduction de la taille des particules lors de l’évaporation du gaz
propulseur (40µm, puis 10µm (15cm) , puis 3µm)
• Avantages :
– Dépôt 10-15% dose inhalée
– Utilisable avec certaine chambre d’inhalation
• Inconvénients
– Coordination main-bouche-inspiration
49
comment fonctionne la poudre inhalation? (principe, admin° avantage, inconvénient)
• Principe :
– Propulsion mécanique par l’inspiration
• Administration :
– Perforation d’une capsule/ alvéole/ disque
• Avantages :
– Ne nécessite pas de coordination main-bouche-inspiration
• Inconvénients
– Agglomérat de poudre en milieu humide
– Non utilisable dans circuits ventilation assistée
– Nécessite un débit inspiratoire > aux aérosols
50
différence entre voie cutanée, percutanée et transcutanée? où?
-cutanée: application sur la peau pour action locale
- percutanée: application sur zone d'absorption facile pour action générale (derrière oreille/ torse)
-transcutané: sys transdermique ou patch pour action systémique ou locale
51
qu'est ce qui peut augmenter fortemnt la résorption de crtn PA par la voie cutanée? conséquence?
La peau lésée ou celle du nouveau-né ou du sujet âgé
-> peut favoriser l’apparition d’effets indésirables
52
avantage de la voie transcutanée?
- Résorption et diffusion systémique ±importante.
- bonne observance,
-efficacité longue
-stabilité des concentrations
-court-circuit du premier passage hépatique.
53
pour quoi tulise t-on la voie transcutanée exactement?
➢Molécules à mauvaise biodisponibilité orale (fentanyl, oestradiol)
➢Molécules à temps de demi-vie d’élimination court (scopolamine)
54
quels sont les différents types de système transdermiques?
55
règles d'utilisation des patchs?
-éviter de coller le patch au même endroit pour réduire les irritations
-couper mais pas raser si poils sur la peau (sinon microlésions)
-le changer si tombe
-résiste à l'eau -> éviter savon
-le changer en le décollant et en repliant la fac adhésive à l'int puis se laver les mains
56
comment diminuer la dose d'un patch?
-découper pour matriciels (laisser le film protecteur)
- replier et fixer avec un adhésif pour réservoir
57
exemple de formes galéniques destines à la voie orale selon le lieu de libération dans l'app. digestif ?
solide ou lqd
58
que signifie ces courbes (sachant que c'est la concentration plasmatique en PA en fct° du temps d'une même substance)?
les 2 tracés diffèrent de part la forme galénique
-gris: libération immédiate ( Tmax court+ élimination rapide )
-noir: libération prolongée (absorption décalé + Tmax long -> concentration résnete pour une longue durée)
59
quels sont les caractéristiques des médicaments pour la voie injectable?
➢ Stérile
➢ Absente de substances pyrogènes
➢ Limpide: absence de particules en suspension (sauf pour certaines émulsions ou suspensions)
➢ Isotonique: pression osmotique voisine de celle du sang.
injection hypertonique possible dans un volume limité et en injection très lente
➢ Neutre: pH voisin de celui du sang.
60
quelle est la différence entre biodisponibilité et efficacité?
-biodisponibilité: proportion du PA administré qui atteint la cible/circulation?
-efficacité: capacité à produire l’effet attendu
-> ici même biodisponibilité car au total même qtté arrive mais si arrive trop vite pas efficace car toxique et si trop lent pas efficace car en dessous seuil d'efficacité
61
quels doivent être les caractéristiques d'un générique/ bioéquivalent par // au princep?
- Même composition en substance active
- Même forme pharmaceutique
- Bioéquivalence avec la spécialité de référence ( même Cmax, Tmax, aire sous la courbe, une crtn intervalle de confiance selon la substance)
62
que doit faire un générique/ bioéquivalence avant sa mise sur le marché?
étude pharmacocinétique mais pas de test sur l'efficacité
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