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6- pharmacologie des grd sys

37 flashcardsby Océane
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1
ex de catécholamine ?
dopamine
adrénaline
noradrénaline
2
de quoi est composé la dopamine d'1 PDV chimique
catéchol= phénile avec 2 hydroxyle
(amphétamine a aussi structure de base avec phénil et 2 carbones)
3
où trouve t-on pp la dopamine dans le cerveau?
dans les neurones
4
comment est créer la dopamine dans un neurone dopaminergique?
crée le noyau catéchol grâce à la tyrosine hydrolase
-> retire COOH grâce à DOPA ou L-DOPA (une décarboxylase)
5
quel est la précurseur de la noradrénaline? de l'adrénaline ?
la dopamine
6
la dopamine est dégradé par des enzymes comme tous les quoi?
comme tout médiateur endogène
7
par quoi la dopamine est catabolisé? donne quoi?
DOPAC+ HVA = catabolites de la dopamine
8
les catabolites de la dopamine sont ils actifs? servent à quoi?
non actifs biologiquement mais servent de marqueur d'activité
9
comment se fait la transmission de la dopamine (à partir de la tyrosine)?
à partir de la tyrosine capté fabrique la dopamine > charger dans vésicule de dopamine > libère en fusionnant avec la mb
va agir sur récepteur dopaminergique du neurone post-synaptique
10
comment arrêter la dopamine entre 2 neurones?
-autorécepteur (présynaptique) > contrôle la libération (en général inhibe)
-recapture de dopamine via transporteurs DAT (puis dégrader par MAO ou COMT)
11
quels sont les types de récepteurs dopaminergiques (bio cell)? (polarisant? pré ou post synaptique)?
5 récepteurs couplés au prot G (7 domaines transmb hydrophobes)
-Gs: active (D1+ D5)
-Gi: inhibe (D2+D3+D4)
12
quels sont les voies dopaminergiques du SNC? où?
13
où sont localisés les différentes sortes de récepteur dopaminergique dans le SNC?
voie méso corticale: D1, D2, D3, D4, D5
voie nigrostrié: D1, D2
voie mésolimbique: D3, D4
14
(où se situent les récepteurs périphériques dopaminergiques? )
Area postrema dans bulbe rachidien
15
quelles sont les effets pp de la dopamine en périphérie?
16
pour quelles maladies utilise t-on des stimulants et agonistes
du système dopaminergique?
- Maladie de Parkinson
- Hyperprolactinémie
- Syndrome des jambes sans repos
- Insuffisance cardiaque aiguë
17
pour quelles maladies utilise t-on des antagonistes
dopaminergiques?
- Antipsychotiques
- Antiémétiques
- Mouvements anormaux
18
à quoi conduit la maladie Parkinson au niveau neurologique?
Dénervation (dégénérescence des neurones) dopaminergique dans le striatum -> parkinson à partir de la perte de 70% des neurones
(imagerie: substance se fixe sur transporteurs et dès qu'il y a un neurone dopaminergique, il y a un transporteur dopaminergique -> A=sain B=parkinson)
19
quel est les traitemnt de la maladie de Parkinson? fonctionne comment au niveau des neurones ?
Renforcer la transmission dopaminergigue
-> 3 traitemnt différents en fct° de la portion de neurones atteinte
20
conséquence négatif des traitemt de la maladie de Parkinson, en particulier lors de l'activation direct des récepteurs?
dérèglement du circuit de récompenses (addiction jeu, drogue, sexe...°
21
comment est produite la sérotonine?
première enzyme différente mais même action qu'avant:
tryptophane hydroxyle par la tryptophane hydrolase
décarboxylé par la décarboxylase des aa aromatique= DAAA ( même gène que la L-DOPA)
22
où se situe le sérotonine? fabriqué par quoi?
-10-20% SNC + tronc cérébral -> neurone
-80-90% périphérie: intestin grêle -> cellule entérochromaffine
23
de quoi la sérotonine est le médiateur ds SNC? risque si trop bas?
médiateur du moral
-> risque de baisse de l'humeur
24
rôle de la sérotonine en périphérie?
sérotonine libéré par entérochromaffines puis chargé dans les plaquettes (cellules sans noyaux) avant d'être libéré
-> rôle dans d'hémostase (arrêt du saignemt) grâce au largage de granules qui vont contracter les vaisseaux sanguins
-effets autocrine -> autorégulation -> amplifie
-> clou plaquettaire
25
quels sont les récepteurs de la sérotonine?
7 familles de récepteurs
-inotrope 5-HT3 (canal ionique)
-récepteur couplé en prot G (GPCRs)
26
dans quels domaines les mdt agissant sur la sérotonine sont utilisé?
-psychiatrie: antipsychotique (antagoniste)+ antidépresseur (+hallucinogène)
-gastro-entérologie: antiémétisant (anta)+ en cas de constipation
-cardiovasculaire: antimigraineux + antiagrégant plaquettaire (anta)
-gynécologie obstétrique: contract° utérus
27
def d'un opiacé? def d'un opioïde? def d'un narcotique?
- opiacé: substances extraites de l’opium (fleur de pavot) morphine + codéine
- opioïd: toute substance, naturelle ou synthétique, se liant à
un récepteur des opiacé
-narcotique: induit la torpeur= sommeil
28
où agisse les Analgésiques opioïdes?
sont tous d’action centrale (dans cerveau donc)
29
les opioïdes sont des prot, des peptides, des nucléotides, dérivés d'aa?
des peptides
30
sur quels récepteurs agissent les opioïdes? agissent comment? (bio cell)
récepteurs couplés au prot G avec 7 hélices trasnmb. µ est la plus importante car couplé à Gi qui bloque l'adénylate cyclase > active les canaux potassiques + inhibe les calciques -> hyperpolarise les neurones -> réduction exocytose des médiateurs
31
comment les opioïdes endogènes sont dégradés?
via des enképhalinases: 2 grd familles: Néprilysine (NEP) + Aminopeptidase N (APN)
32
où sont localisés les peptides précurseurs et les récepteurs des opoïdes ds le SNC? conséquence?
pleins ds le cerveau -> si on y toucher -> touche tt dans le cerveau
33
où sont localisés les peptides précurseurs et les récepteurs des opoïdes en périphérie? conséquence?
-Neurones entériques (terminaison cholinergique) (d'où constipation++ sous morphine)
-Terminaisons nociceptives
-Surrénale
-Muscles
-Articulations
-Système immunitaire (lymphocytes)
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pourquoi lorsque l'on pose délicatemt notre main sur la table, on ne ressent pas de douleurs, alors que si on tape fort dessus si, sachant qu'on a activé exactemt les mêmes neurones ?
à plsrs étages de la moelle et du cerveau, il y a des neurones opioïdergique -> empêche la transmission du message de douleur jusqu'à un crtn point lors d'un stimulus nociceptif -> pour avoir mal il faut que le message remonte jusqu'au cortex
35
quels sont les différents ligands (agonistes) des récepteurs opioïdes?
36
quels sont les pp effets des opioïdes?
diminue FR
37
quels sont les applications thérapeutiques des médicaments
ciblant le système opioïdergique?
antitufique (toux)
antidotes en cas d'overdose (car opïod réduise FR)
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